ヨーロッパ諸国の心血管病変は、50%の症例で成人人口の死因になっています。 CIS諸国の領土では、死者の67%に病気が見られます。アセチルサリチル酸(ASA)は、心臓病の予防と二次予防に使用される最も容易に入手できる抗血栓薬です。 「Aspecard」は、最適な価格と品質の比率に関連する膨大な数の肯定的なレビューによって区別されます。
薬の使用説明書
「Aspekard」の有効成分であるASAは、抗血栓作用を持つ非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)のクラスに属しています。抗凝血効果は、血小板の付着(血管壁への「付着」)および凝集(付着)能力への影響によるものです。
体内での薬の交換の特徴:
- バイオアベイラビリティ(敏感な構造に送達される薬物の量)-40-50%;
- 血漿半減期-20分;
- 活性物質は消化管に吸収されてから数分後に作用し始めます。
- 最大の効果は、門脈系(腸壁から肝臓に血液を運ぶ血管)で決定されます。
「Aspeckard」は、血小板の不可逆的な機能障害を引き起こします(「血小板」の生涯にわたって)。
適応症
「Aspeckard」は、心血管系の「大災害」(脳卒中、心筋梗塞)のリスクを軽減するために使用されます。
- 急性冠症候群(ACS);
- 梗塞後の患者のリハビリテーション;
- 一過性脳血流障害(TIA)および脳卒中;
- 狭心症:不安定狭心症;
- II型糖尿病;
- メタボリック・シンドローム;
- 肥満;
- 高脂血症、アテローム性動脈硬化症;
- 高血圧;
- 高齢患者で。
予防目的での「Aspekard」の使用に関する適応症:
- 術後血栓塞栓症(血管介入を伴う:経管的血管形成術、動脈内膜切除術、冠状動脈バイパス移植);
- 強制的に長期の固定化(外傷、腹部手術、麻痺後の固定化)を伴う患者における静脈血栓症およびBODY(肺塞栓症);
- 脳血管の繰り返し閉塞(内腔の狭窄)の予防。
作用機序と組成
「Aspekard」1錠には100mgのASAが含まれています。製剤の表面にはストリップがないため、半分にしたり噛んだりすることはできません。
アセチル化によるASAは、血小板中のシクロオキシゲナーゼ(COX)の活性をブロックします。相互作用の薬理学的効果を表に示します。
効果 | 臨床的な意義 |
---|---|
プロスタグランジンエンドペルオキシド(PGH2、PGD2)の合成の減少 | 炎症カスケードの封鎖 |
トロンボキサンA2とアラキドン酸の生成の阻害 | 血栓形成の増加の予防 |
プロスタサイクリンの形成を減らします | 血管の内腔を拡張し、血液のレオロジー特性を改善します |
遺伝物質における転写の刺激 | 抗炎症メディエーターの合成 |
リポタンパク質複合体を酸素化する能力の低下 | アテローム性動脈硬化症の予防。 |
フェリチンの合成を増加させます | 血中酸素容量の増加、鉄代謝の改善 |
アデノシン、P-セレクチン、内皮増殖因子の産生と放出の誘導 | 抗炎症効果 |
「アスペカード」の脱凝集作用は、血小板膜のCOX-1阻害とトロンボキサン活性化メカニズムに基づいています。
追加の心臓保護効果は、プロレゾリューションメディエーターの形成を刺激するASAの能力によるものです-物質:
- 無菌性炎症の兆候を排除します。
- 組織の再生(回復)を促進します。
- 血管内皮のNOシンテターゼの交換に影響を与え、続いて一酸化窒素(動脈の内腔を拡張する分子)を放出します。
COX-2のアセチル化は分子の構造を変化させ、それをリポキシゲナーゼに変換します。酵素による変換後、「アスピリン誘発」リポキシンが形成されます。これは、抗炎症作用があり、コレステロールの逆輸送を促進します。
「Aspekard」の投与量を増やしても、抗血小板の特性には影響しませんが、副作用のリスクが高まります。
投与方法と投与量
「Aspekard」の有効成分の濃度は、単回投与で計算されます。
使用に関する推奨事項:
- ピルは30分-食事の1時間前に飲まれます。
- 水分をたっぷりと飲む(胃腸の副作用のリスクを減らすため)。
- 夕方に薬を使用してください。
後者は、血小板凝集の概日リズムによって説明されます(活動のピークは22時間で低下します)。
心血管事故を予防するための標準的な投与量は、1か月間100〜200 mg /日であり、薬剤の投与量がさらに改訂され、ASA療法の継続の適応症が存在します。代替スキーム:48時間に1回300mgの「Aspecard」。
ACSおよび不安定狭心症に関する米国心臓協会のガイドライン:
- できるだけ早く150-325mgの用量でASA療法を開始します。
- 75-150mg /日での維持療法への移行。
このようなシステムは、繰り返される心筋梗塞による心血管死亡率を23%減少させ、急性期の致命的なリズム障害による心血管死亡率を50〜70%減少させます。
再発性脳卒中の予防のために、症状の発症から24〜48時間後に「Aspekard」で治療を開始することをお勧めします。患者が血栓溶解療法を受ける予定の場合は、ASAの使用を24時間延期する必要があります。
過剰摂取の禁忌と症状
「Aspekard」の任命は、次の場合には禁忌です。
- ASAおよび他のサリチル酸塩に対する過敏症;
- アスピリン気管支喘息;
- 歴史上他のNSAIDを使用した後の喘息発作の患者;
- 消化管の急性潰瘍(クローン病、大腸炎を含む);
- 出血性素因;
- 末期腎不全;
- 重度の肝機能障害;
- 高度の循環虚脱;
- 15mg /週以上の投与量での「メトトレキサート」との同時投与(組み合わせは血液毒性を増加させます);
妊娠のIおよびIII学期に「Aspecard」を服用することはお勧めしません。最大12週間、高用量のASA(100 mg /日以上)を使用すると、恣意的な中絶や発達異常のある子供の誕生の可能性が高まります。
- 胃壁破裂-前腹壁の非閉鎖を伴う胚期の不完全な腸の回転;
- 「口蓋裂」—硬口蓋裂。
- 二分脊椎;
- 心臓の欠陥;
- 横隔膜ヘルニア;
- 男の子の尿道下裂。
第三学期に、アセチルサリチル酸は、心肺不全、胎児の腎臓損傷、陣痛の弱さ、分娩後出血、新生児の頭血腫の形成を伴う動脈管の早期閉鎖を引き起こします。低用量のASAの使用は、分娩の4週間前に中止する必要があります。
高用量のASAを長期間使用すると、慢性的なサリチル酸中毒のリスクが伴います。薬物の過剰摂取の症状:
- めまい(めまい);
- 耳鳴り、耳鳴り、耳鳴り;
- 消化不良(消化不良);
- 片頭痛;
- 発汗の増加;
- 意識の侵害;
- 酸塩基不均衡(酸性側にシフト);
- 過呼吸、肺水腫;
- 出血の増加;
- 腎機能障害。
サリシリズム療法には、胃洗浄、吸着剤、強制利尿、酸塩基状態の矯正が含まれます。
消化管からの出血性合併症の治療は、外科病院で行われます。
特別な指示
Aspecardは、以下の患者に注意して処方されます。
- 鎮痛剤、抗炎症薬、抗リウマチ薬に対するアレルギー;
- 消化管の潰瘍性病変の病歴;
- 直接抗凝固剤(「ヘパリン」、「フラキシパリン」)による同時治療。
- 循環器疾患:腎血管の病理、うっ血性心不全、大規模な外科的介入、失血;
- 酵素の欠如グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(溶血の可能性が高い);
- 肝不全。
ASAとイブプロフェンを併用すると、抗血栓効果が高まります。
痛風の患者では、Aspecardは尿酸の排泄の遅れのためにプロセスの悪化を引き起こします。
急性呼吸器ウイルス感染症の小児の発熱時にASAを使用すると、レイ症候群(重度の肝障害)の発症が引き起こされます。
ASAを含む薬を長期間使用すると、胃障害のリスクが高まります。したがって、H2遮断薬またはPPI(「ラニチジン」、「オメプラゾール」)の推奨される並行摂取。最近の研究では、ASAと硝酸塩を併用すると、H2遮断薬と同じように胃粘膜への損傷のリスクが低下することが示されています。
腸管膜は、酸が胃に作用するのを防ぐASAの潰瘍形成効果から保護します。このような形態では、薬物放出の開始が2時間遅れますが、これは緊急事態での支援を提供するのには適していません。
アナログと代替品
オリジナルの「Aspecard」はロシア市場に一時的に存在しません。この薬は、さまざまな国にある工場でStirolbiopharm BaltikumLLCの要請により製造されています。
市場には輸入された医薬品の類似体があります-同一の組成と入院の適応症を持つ医薬品:
- Akard(ポーランド);
- アノピリン(スロバキア);
- アスピリンカーディオ(ドイツ、スイス);
- ゴダサル(ドイツ);
- Reokard(米国);
- Trombopol(ポーランド);
- エコリン(インド)。
アスピサードの最も安価な代替品はアセチルサリチル酸です。心血管合併症の予防のために、腸溶性の錠剤コーティングが開発されてきた。主な目標は、胃の内壁に対するASAの悪影響を最小限に抑えることです。 「アセチルサリチル酸」-必要な保護「カプセル」のない製品。
効果がない場合、不寛容-薬局では、「Aspecard」という薬の代替品を購入できます(異なる組成の薬ですが、同様の効果があります)。
- 「Cardiomagnil」(オーストリア)。組成物中の水酸化マグネシウムは、胃粘膜に追加の保護を提供します。
- クロピドグレル、アグレル、クロディア、ロピレル、プラビックス。有効成分は血小板ADP受容体を遮断し、Aspecardと同様の効果をもたらします。
- ジピリダモール、クランティル。薬は血小板ホスホジエステラーゼをブロックします。
ASAと間接抗凝固薬の組み合わせがあります:クロピドグレル(Aspigrel、Coplavix)またはジピリダモール(Agrenox)。これらの薬は高価であり、TIAの急性期または虚血性脳卒中後の使用が適応とされています。
結論
国際的な心臓病学の推奨事項では、低用量のASAが合併症を予防するための主な方法です。 Aspecardは血小板凝集の弱い阻害剤であり、持続的な治療結果をもたらします。
多数の臨床研究により、アテローム血栓性イベントの予防と治療のための標準的なレジメンにおけるアセチルサリチル酸の高効率が確認されています。使用説明書「Aspecard」100mgには、患者が必要とする包括的な情報が含まれています。