シンバスタチンとは何ですか、そしてその組成は何ですか?
シンバスタチンは同名の薬の有効成分です。アスペルギルス属の特殊菌が発酵により産生するスタチン系合成脂質低下薬です。これは、化学反応によって体内で活性構造に変換される不活性化合物です。
この薬剤の作用機序は、HMG-CoAからのメバロンの合成反応を阻害することです。これは、コレステロールの形成につながる変換のカスケードの最初のリンクです。
その結果、アルカロイドのシンバスタチンは、高密度リポタンパク質の濃度を上げる代わりに、トリグリセリド、低密度および超低密度リポタンパク質のレベルを低下させます。同時に、変異原性作用がなく、ステロイドホルモンの合成に影響を与えるため、前任者とは異なり、より安全です。
この薬は投与開始後わずか1.5〜2週間で効果があり、通常の使用でのみ持続します。患者が治療過程を停止すると、コレステロールは開始レベルに戻ります。
それは、10または20mgの活性物質の投与量で、腸に溶解する、殻の中の錠剤の形で提示されます。
使用の適応症
コレステロール値を下げる能力があるため、シンバスタチンの使用の適応症には、高レベルの脂質血症とアテローム性動脈硬化症の存在を特徴とする病状が含まれます。
- 原発性高コレステロール血症;
- 冠状動脈性心臓病および素因となる危険因子(糖尿病または他の代謝性病変を含む)を有する患者の一次予防;
- 虚血性心疾患(特に心筋梗塞)の合併症、および脳循環の急性障害(脳卒中)の二次予防;
- 必須(原発性)動脈性高血圧症;
- 高トリグリセリド血症。
- dysbetalipoproteinemia;
- 大動脈のアテローム性動脈硬化症;
- メタボリック・シンドローム。
研究は、この薬の高い有効性を示しています。したがって、シンバスタチンを服用すると、全体的な死亡率が14%減少し、冠状動脈性心臓病に関連する死亡率が18%減少し、冠状動脈疾患の合併症(心臓発作を含む)が27%減少することがわかりました。
標準治療を受けている患者とは対照的に、シンバスタチンを服用している患者は、冠状動脈アテローム性動脈硬化症の進行を有意に減少させました。
薬の投与方法と処方量
シンバスタチンの使用に関する公式の指示には、以下の推奨事項が含まれています。
- 薬の服用と並行して、低コレステロール食を順守する必要があります。
- 1日1回(できれば夕方に)服用し、薬を普通の水で洗い流します。
- 食事の前と後の両方で薬を服用することができます-これは治療効果に影響を与えません。
- 薬は病気の原因を完全に取り除くことができないので、それは長期間にわたって定期的に使用されなければなりません。
- 投与量は治療の効果に応じて調整され、4週間ごとに初めて臨床検査を実施する必要があります。
- ピルを逃した場合は、同じ用量でできるだけ早く服用する必要があります(2倍にすることはできません)。
正確な投与量は、特定の病状によって異なります。 1日の最大許容量は80mg以下です。この場合、受信は2回に分割する必要があります。
高コレステロール血症または脂質プロファイルの他の障害の場合、初期用量は5〜10mgです。必要に応じて、実験室のパラメータの制御下で、徐々に(毎月)最大日率まで増加します。薬の量が多すぎるとミオパチーにつながる可能性があるため、併用療法を使用することをお勧めします。
禁忌と副作用
冠状動脈疾患を治療または予防する場合、それらは1日あたり20 mgから始まり、将来的には40mgまで増加する可能性があります。前の場合と同様に、絶え間ない医学的監督が必要であり、脂質スペクトルの目標値(LDL <1.95 mmol / L;総コレステロール<3.5mmol / L)が達成されたら、投与量を減らす必要があります。
重度の腎臓または甲状腺の病状のある患者では、10mgを超える1日量が非常に注意深く処方されます。可能であれば、最初に急性症状を止めてから、脂質低下療法を適用する必要があります。
ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症と診断された10歳以降の青年の場合、推奨用量は10 mg、上限は40mgです。
シンバスタチンとその副作用に対する禁忌
- シンバスタチンおよび補助成分に対する個々の不耐性
- 横紋筋のミオパチーおよび他の病気;
- 活性鋼の急性肝疾患;
- 乳糖またはガラクトースに対する個人の不耐症;
- 免疫抑制剤の同時使用;
- アルコールの乱用;
- 低血圧(低血圧);
- てんかん;
- 水と電解質のバランスの違反。
そのかなり高い安全性にもかかわらず、シンバスタチンの任命後、以下を含む副反応が起こる可能性があります:
- アレルギー反応-ほとんどの場合、蕁麻疹、皮膚のかゆみ、重症型はまれです。
- 頻脈;
- 貧血症候群;
- 効力の低下。
過剰摂取の場合、上記の副作用のいずれかが発生する可能性があります。特定の解毒剤はありません。薬が中止された後、一般的な解毒と症候群後の治療が行われます。
- 胃洗浄および吸着剤の服用;
- 腎臓と肝臓の機能パラメータのモニタリング;
- 点滴療法;
- 対症療法;
シンバスタチンと以下の薬剤との併用は禁止されています。
- イトラコナゾール;
- 抗生物質クラリスロマイシン、エリスロマイシン;
- HIVプロテアーゼ阻害剤(サキナビル、ホスアンプレナビル、インジナビルなど);
- 抗うつ薬ナフゾドン;
- シクロスポリン。
シンバスタチンの使用中にグレープフルーツジュースを摂取することはお勧めしません。
特別な指示
車を運転したり、他の複雑なメカニズムを操作したりするときは、めまいが発生する可能性があるため、注意が必要です。
妊娠中の投薬の中止は、脂質低下療法の全体的な成功にほとんどまたはまったく影響を与えません。
妊娠可能年齢の女性は、避妊を使用していない場合はシンバスタチンの使用を中止する必要があります。
シンバスタチンのどの類似体がロシア市場に存在しますか?
この薬の構造的代替品は次のとおりです。
- Aktalipid;
- Simvacard;
- Zorstat;
- Holvasim;
- シンボル;
- Zokor;
- シンカード。
次の薬も同様の効果があります。
- アトルバスタチン;
- ロスバスタチン;
- ロバステロール;
- プラバスタチン;
- ホルヴァシム。
結論
シンバスタチンは、代謝障害に関連する心血管疾患およびその他の疾患の治療に使用される抗脂質血症およびコレステロール低下剤のグループに属しています。この薬は、多くの臨床研究で証明された優れた効果があり、制限と副作用の範囲はかなり狭いです。それにもかかわらず、それを使用するときは、それを独立して使用することを除いて、一定の実験室管理が必要です。