アセチルサリチル酸の鎮痛効果のメカニズム
「アスピリン」の有効成分-アセチルサリチル酸は、炎症性メディエーターの形成に関与する酵素シクロオキシゲナーゼ(COX)を非選択的に不活性化します。
内部または外部の条件の影響下での体細胞の完全性の違反は、トリガー要因です。脂肪分解酵素の存在下で膜のリン脂質層に損傷を与えた後、アラキドン酸が放出され、炎症プロセスを引き起こします。 COXとの相互作用により、酸はプロスタグランジンとトロンボキサンに変換されます。
アラキジン酸の分解生成物の影響:
- 血管拡張(細動脈の拡張);
- 細静脈の狭窄および炎症の焦点からの体液の流出の閉塞;
- 血管壁の透過性の増加;
- 白血球の走化性(炎症の焦点への移動)の増加;
- 刺激に対する疼痛受容器の感受性の閾値の低下。
抗炎症剤としての「アスピリン」の使用は、COXへの影響を通じてプロセスの初期段階をブロックすることに基づいています。薬の鎮痛作用のメカニズムは以下に基づいています:
- 炎症過程の段階の抑制(充血、滲出、毛細血管透過性および浮腫);
- 体温調節および一般的な感受性の視床下部中心の抑制;
- 刺激に対する侵害受容器(痛み)の反応の閾値の増加;
- ブラジキニン(炎症のメディエーター)の合成の阻害;
- 抗血小板作用:血液のレオロジーパラメーターを改善することは、浮腫を排除するのに役立ちます。
アセチルサリチル酸の鎮痛効果は用量依存的です-麻酔のためにそれは3-5gの薬を服用する必要があります。
薬の濃度が高いほど、胃腸の副作用のリスクが高くなります。
アスピリンは頭痛を和らげますか?
頭痛は、血管、神経、腫瘍、内分泌疾患の非特異的な症状です。違反の発生メカニズムは完全には理解されていません。頭痛の主な原因:
- 血管障害;
- 動脈性高血圧症(後頭部の鈍い、ズキズキする痛みを特徴とする);
- 片頭痛(テンプルまたは眼窩への照射による頭蓋骨の半分の痛み);
- 神経症;
- 植物血管ジストニア(VVD)
- 頸椎の病理(痛みの主な局在は後頭部です);
- 眼圧の上昇(緑内障);
- 内耳の炎症;
- 歯科疾患;
- 過労、睡眠不足、慢性ストレス;
- 空腹、脱水症;
- 過熱(熱または日射病);
- 前日に飲酒。
- 脳の体積形成(特徴的な違い:痛みは朝に増加し、直立姿勢で減少します);
- 中毒を伴う感染症。
「アスピリン」の鎮痛効果は、血管壁の緊張の違反、炎症、血液粘度の上昇、エチルアルコール代謝物の作用に関連する軽度および中程度の強さの痛みでより顕著になります。
最も一般的には、ASA薬は二日酔いの頭痛の治療に使用されます。エチルアルコールの過剰摂取の不快な症状は、酸化不足のアルコール変換生成物(アセトアルデヒド)の蓄積によって引き起こされます。
代謝物の悪影響:
- 脳の膜構造のタンパク質と共有結合を形成します。
- 組織の呼吸のプロセスを遅くします。
- 交感神経系を活性化します。
- 血液凝固に違反します。
有効成分「アスピリン」は、アセトアルデヒドの二酸化炭素と水への分解を引き起こし、血液のレオロジーパラメーターを正常化し、症状の炎症性成分を排除します。
アルコール離脱症候群の影響を減らすために、アルコールを飲む2〜3時間前に500〜1000mgのASAが処方されます。
アセチルサリチル酸は、感染症における中毒症候群によって引き起こされる症候性の頭痛や体温反応を防ぐのに役立ちます。
アスピリンは、片頭痛治療の第一段階に最適な薬剤のリストに含まれています。重度の頭痛発作は、プロスタグランジンの過剰産生による脳の無菌性血管炎症によって引き起こされます。 ASA 900-1000 mgを2時間単回投与すると、患者の25%で中等度の頭痛、52%で軽度の頭痛が解消されます。片頭痛の症状に複雑な影響を与えるには、「アスピリン」と制吐物質(「メトクロプラミド」、「チョウザメ」)を組み合わせるのが最適です。
NSAIDクラスの他の代表者の出現により、痛みを和らげるためのASAの使用頻度は減少しました。新薬は、潰瘍形成作用(潰瘍形成)を伴わない、より顕著な抗炎症作用および鎮痛作用(「インドメタシン」、「イブプロフェン」、「ジクロフェナク」、「メロキシカム」)を特徴としています。
どのような場合に薬物は禁止されていますか?
COXの非選択的遮断は、トロンボキサンと必須のプロスタグランジンの欠乏により、多くの組織で機能障害を引き起こします。アスピリンは次の禁忌です:
- サリチル酸塩および薬物の他の成分に対する過敏症;
- 管理されていない気管支喘息;
- アセチルサリチル酸の投与を背景とした喘息発作の病歴;
- 消化管の急性潰瘍性病変;
- 出血性素因(血友病、血管炎);
- 代償不全の腎不全または肝不全(薬物の代謝障害による);
- 慢性心不全III-IV度;
- 15歳未満の子供(レイ症候群を発症するリスクが高い)。
高用量(150mg /日以上)の「アスピリン」は、妊娠の第1および第3トリメスターでは禁止されています。妊娠12週間前に、ASAは、顔面の頭蓋骨、心臓、神経管、泌尿生殖器系の奇形、および早期の自然流産を伴う赤ちゃんを産むリスクを高めます。
第三学期では、「アスピリン」は長期の妊娠やその他の障害の要因の1つです。
- 労働力の弱さ;
- 低体重の子供の誕生;
- 分娩後出血;
- 植物管の早期閉鎖;
- 新生児の出血性合併症。
低用量の「アスピリン」は授乳中に母乳に浸透するため、単回投与の場合、摂食を停止する必要はありません。
薬物相互作用の特異性と併存疾患の場合のリスクを表に示します。
「アスピリン」の服用が禁止されている薬 | 合併症のリスクが高まる状態 |
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結論
イブプロフェン、パラセタモール、シトラモンなどのアスピリンは、薬の価格が低く、入手しやすいため、すべての救急箱に必須の成分です。高用量のASAの潰瘍誘発性、腎毒性、および凝固障害の影響により、薬剤の摂取が制限されます。 「アスピリン」を1日5グラム以上摂取したり、長期間使用して100 / mg / kg /日の投与量を超えたりすることはお勧めしません。 NSAIDによって緩和されない進行性のダイナミクスを伴う慢性的な頭痛は、専門家に連絡して徹底的な診断を行う理由です。