心臓病学

ヘパリンの使用説明書:適応症と類似体

凝固(凝固)システムの活動の増加に伴う血液のレオロジー特性の違反は、血栓の形成と血管の閉塞につながります。心筋梗塞、虚血性脳卒中、下肢の壊疽および内部構造は、体内のそのような不均衡の結果です。実際に大規模な血栓症を防ぐために、抗凝固剤が使用されます-血栓の形成を防ぐ薬。最も古く、利用可能で使用されている薬剤の1つは、牛の肺組織から得られるヘパリンです。

使用説明書

ヘパリンは、質量16,000ダルトンの高分子量化合物で、血液の肥満細胞(組織好塩基球)とヒスタミンなどの生物活性物質によって生成されます。

ヘパリンの作用機序は、血液凝固因子の遮断、抗凝固システムの活性化に関連しています(アンチトロンビンIIIとの相互作用により、その機能は700倍に増加します)。したがって、血漿止血の時間が長くなり、血餅の形成が減少する。

薬の特性は割合に依存します:

  • 低-血栓の形成を防ぎます。
  • 中-凝固低下を引き起こし、プロトロンビン時間を延長します。
  • 高-抗血小板特性があり、血小板の「付着」を減らします。

さらに、ヘパリンには他の薬理作用があり、実際に広く使用されています。

  • 抗炎症および免疫抑制-抗体-抗原反応の抑制、補体系の活性化;
  • 抗血小板-血液の「薄化」;
  • 低血糖症-インスリンの活性を高め、血糖値を下げることによって;
  • 抗アレルギー:ヘパリンはヒスタミンの拮抗薬として作用します-アレルギーの主なメディエーター。
  • 血漿中のコレステロールとベータリポタンパク質の濃度を下げることによる抗アテローム性動脈硬化症;
  • 甲状腺ホルモンの分泌を促進します。
  • 利尿剤(弱い利尿剤)。

重篤な合併症のため、薬物の幅広い作用には注意深い使用が必要です。

この薬は胎児胎盤関門を通過しないため、ヘパリンは妊婦の血栓症の治療に最適な薬になります。

使用の適応症

ヘパリンの使用説明書は、以下の場合の薬の使用を前提としています。

注射剤(皮下または静脈内)局所(軟膏、スプレー、またはジェル)
  • 虚血性脳卒中-動脈の閉塞によって引き起こされる脳循環の急性違反;
  • 急性冠症候群(ACS):心筋梗塞、不安定狭心症;
  • 肺塞栓症;
  • 弁膜症、心房細動のある患者の血栓症の予防;
  • DICは、播種性血管内凝固症候群の症候群であり、小血管内の血栓の形成と出血の増加を同時に特徴とする深刻な病状です。
  • 下肢の静脈瘤;
  • 表在静脈の血栓性静脈炎;
  • 皮下血腫、外傷の結果、打撲傷;
  • 血管手術後の合併症;
  • 栄養性潰瘍;
  • 血栓性静脈炎後症候群;
  • 限局性浮腫;
  • 痔核(包括的な治療の一部として)。

さらに、薬物療法は、長期の静脈アクセスのために配置されたカテーテルを洗い流すために使用されます。

医療現場では、未分画(全)ヘパリンが最も頻繁に使用されます。 しかし、現代の薬があります-血液透析で急性または慢性腎不全の患者の血栓形成を防ぐためにしばしば使用される低分子量類似体(エノキシパリン、フラキシパリン)。

組成および剤形

この薬は、非経口(注射用の溶液を含むバイアル)および外用に利用できます。

形態に応じた製品の組成を表に示します。

注射剤(皮下または静脈内)有効成分サポートコンポーネント
注射液(パッケージあたり5mlのバイアル10本)5000 IU / mlの濃度のヘパリンナトリウム
  • ベンジルアルコール-10mg;
  • 水酸化ナトリウム-0.1M;
  • 塩酸-0.1μl。
外用ゲル(30または50グラムのチューブ)ヘパリンナトリウム1000U / g
  • 96%エタノール溶液;
  • カルボマー940;
  • トリエタノールアミン;
  • プロピルパラベン;
  • メチルパラベン;
  • ネロリオイル;
  • ラベンダーオイル;
  • 精製水。
ヘパリン軟膏(50グラムと100グラムのチューブ)
  • ヘパリンナトリウム100U / g;
  • アネセシン-4g;
  • ニコチン酸ベンジル0.08g
  • グリセロール;
  • ワセリン;
  • 化粧品ステアリン;
  • 乳化剤;
  • ニパゾール;
  • ニパギン;
  • 精製水。

活性分子は血流に入る前に消化管内の酵素によって破壊されるため、ヘパリンの内部投与用の経口形態(錠剤、カプセル、シロップ)はありません。

投与量と投与方法

薬の有効量の選択、投与経路、およびコースの期間は、人の病状、年齢、および体重に依存します。ほとんどの場合、入院治療では、ヘパリンの皮下注射が処方されます。これは、次の投与量で使用されます。

  • 心筋梗塞の場合-1日3回7500IUまたは1日2回10000〜12500 IU;
  • 血栓塞栓性合併症の術前予防、介入の2時間前および6〜8時間後の2500〜4000IU。

皮下注射(ほとんどの場合腹部)の技術は、30°の角度で針を導入して正確な投与量を得るために特別な注射器(「インスリン」)を使用することを含みます。

静脈内輸液は、以下の救急医療を提供するために使用されます。

  • アルゴリズムによる静脈および動脈の血栓塞栓症(肺、腸間膜、脳、腎血管)は、ストリーム内で最大10,000 IU、次にディスペンサー-パーフューザーを介して25〜40千IU /日。子供の場合、必要な投与量は体重で計算されます。最初の投与量は50 U / kg、次に-20 U / kg /時間です。
  • DIC症候群(凝固亢進期)-2500〜4000U /日を入力してください。

非経口操作は、医師または看護スタッフによって実行されます。

表在性血管の病状(静脈瘤、血栓性静脈炎、痔静脈の血栓症)のある患者には、薬剤(ゲル、軟膏)の局所使用が処方されます。アプリケーションの機能:

  • 製品は1日2〜3回皮膚に薄層で塗布されます。
  • 痔核を伴う-ガーゼ綿棒または包帯の下に注射される(結節の外部位置を伴う);
  • 局所療法の期間は主治医によって決定され、通常は最大3週間です。
  • 損傷した皮膚(傷)、粘膜、および化膿性炎症の領域には適用できません。

過剰摂取と選択された量の有効性を防ぐために、コアギュログラム制御が使用され、特定の指標はAPTT(活性化部分トロンボプラスチン時間)です。

禁忌

薬の顕著な抗凝固効果と他の臓器やシステムへの効果は、ヘパリンが禁忌である状態のリストを形成します:

  • 出血性素因:血小板減少症、血小板減少症、血管炎(血管病理学)、血友病;
  • 薬の成分に対する過敏症(アレルギー反応);
  • 胃と十二指腸の消化性潰瘍;
  • 悪性新生物;
  • 出血性脳卒中または中枢神経系への損傷;
  • 甲状腺の内分泌病理(真性糖尿病の患者には注意が必要です);
  • 悪性動脈性高血圧;
  • 感染性心内膜炎(血栓が弁から分離するリスクが高いため);
  • 前立腺の腺腫(直腸使用の禁忌)。

硬膜外麻酔を使用する場合、神経外科的、腹部および眼科的介入後の術後早期にヘパリンを注射することは禁じられています。

ソリューションの製造または保管に関する規則に違反している場合、ツールは使用されません。

副作用

ヘパリンは、幅広い薬理効果を持つ動物由来のムコ多糖類のグループに属しているため、この薬にはいくつかの副作用があります。

  • アレルギー反応:薬の適用領域の発赤または発疹。非経口投与-流涙、発熱、気管支痙攣;
  • めまい;
  • 食欲減退、吐き気;
  • 出血の増加-皮膚の点状出血;
  • 胃腸、腎臓、鼻血;
  • 一過性の脱毛(脱毛症)、骨粗鬆症、動脈性低血圧(副腎でのアルドステロンの合成の減少による)-長期間の使用;
  • 肝酵素の活性の増加(まれ)。

ヘパリンと間接抗凝固薬(ワルファリン、シンキュマー)、非ステロイド性抗炎症薬(アスピリン)を同時に使用すると、出血のリスクが高まります。

この薬は、肝酵素上昇酵素の活性が大幅に増加するため、アルコール、高用量の抗生物質との併用は推奨されていません。

過剰摂取の症状とその治療

特に静脈内投与された場合、レシピに従わずにヘパリンを使用すると、胃腸管、泌尿器系、生殖器からの出血、時には皮膚出血性発疹の形で過剰摂取の兆候が伴うことがよくあります。

さらに、広範囲にわたる皮膚の使用で合併症が発生する可能性があります(たとえば、子供では、足から膝まで)。

中毒の場合、ヘパリン化血漿はプロセスの自己破壊を起こしにくいため、特定の解毒剤療法が必要です-硫酸プロタミンの1%溶液。

用量計算:1mgの抗毒素は100Uのヘパリンに結合します。資金の50%は、過剰摂取の症状が現れてから最初の90分以内に投与され、残りは3時間以内に投与されなければなりません。

さらに、必要に応じて、血漿輸血に病因療法および補充療法が使用されます。

薬物の類似体および代替物

現代の医薬品市場は、多くの薬を提供しています-局所および非経口使用のためのヘパリンの類似体:

  • ゲル:Trombless、Lyoton 1000、Trombogel 1000;
  • Viatrombスプレージェル;
  • 軟膏:トロンボフォブ;
  • 注射液:ヘパリンナトリウム、ヘパリンレチバ。

心臓病の診療では、ヘパリン代替物がしばしば使用されます-間接的な抗凝固剤は、長期間の使用で血栓形成の増加と戦うのに役立ちます。患者の便宜のために、資金は錠剤の形で利用可能です-Syncumar、Warfarin、Fenilin、Neodikumarin。

このシリアルの準備のための効率制御はINR(国際感度指標)指標であり、特別なスキームに従って厳密に実行する必要があります

結論

ヘパリンは強力な抗凝固剤であり、その幅広い効果と過剰摂取のリスクが高いため、病院で最も頻繁に使用されます。正しく選択された濃度の薬剤は、血栓、心筋梗塞、脳卒中、その他の血栓塞栓性病変の形成を増加させるために使用されます。投与量、投与方法、投与頻度の選択は、患者の感受性と危険因子(老年期、アルコール依存症、他の薬の使用)の存在に応じて医師によって規制されます。